В «Журнале медицинской химии» фармакологи предлагают использовать синтетические формы антибиотика теиксобактин (teixobactin) против устойчивых внутрибольничных инфекций.
Инфекционисты Центра по контролю и профилактике заболеваний США (CDC) утверждают, что антибиотикорезистентность стала одной из главных проблем современной медицины, наравне с онкологическими заболеваниями, ожирением и атеросклерозом.
По самым скромным подсчетам, только в Соединенных Штатах ежегодно 2 миллиона человек становятся жертвами устойчивых супербактерий, в первую очередь внутрибольничных штаммов.
Результат — порядка 23 000 только подтвержденных смертельных случаев.
Исследование CDC 2016 года свидетельствует, что в клиниках Америки каждый 4-й случай антибиотикорезистентной инфекции вызван этой шестеркой супербактерий:
• БЛРС-продуцирующие энтеробактерии
• карбапенем-резистентные энтеробактерии
• метициллин-резистентный золотистый стафилококк
• ванкомицин-резистентный энтерококк (ВРЭ)
• полирезистентная синегнойная палочка
• полирезистентные ацинетобактерии
Три года назад ученые обнаружили в почве уникальный природный антибиотик теиксобактин, обладающий способностью подавлять МРЗС, ВРЭ и другие опасные бактерии. Теперь группа исследователей из Сингапура синтезировала первую синтетическую версию теиксобактина, успешно испытав лекарство на лабораторных мышах.
По словам профессора Ишвара Сингха (Ishwar Singh), новый антибиотик «меняет правила игры в лечении антибиотикорезистентных инфекций, являясь родоначальником первого нового класса антибактериальных препаратов за последние 30 лет».
Доктор Сингх — эксперт в области разработки лекарств и преподаватель биологической химии на фармацевтическом факультете Университета Линкольна (Великобритания), соавтор проекта.
Подробности испытания антибиотика
Изучая структуру природного антибиотика, фармакологи вычислили ключевые аминокислоты, перемещение которых позволило получить 10 синтетических препаратов на основе теиксобактина.
«Мы уже испытали эти модифицированные антибиотики in vitro. Они продемонстрировали высокую бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus, МРЗС и ВРЭ», — говорят ученые.
Один из препаратов успешно прошел испытания на грызунах в лаборатории Сингапурского института по изучению глаза (Букит-Мера). Фармакологи вылечили им кератит, вызванный золотистым стафилококком, и подтвердили безопасность антибиотика для млекопитающих.
Синтетическое производное теиксобактина сокращало бактериальную обсемененность на 99%, существенно уменьшая воспаление роговицы. Наряду с остальными результатами это позволяет говорить о появлении нового класса антибиотиков для борьбы с мультирезистентными внутрибольничными инфекциями.
«Квантовый скачок» в антибиотикотерапии
Когда в 2015 впервые презентовали теиксобактин, это было заурядной новостью. Однако разработка на его основе целой группы лекарственных препаратов — это подобно таким знаковым событиям для клинической практики, как открытие пенициллинов (1928 г.), сульфаниламидов (1932 г.) или цефалоспоринов (1945 г.).
Открытие на десятилетия.
«До внедрения новых антибиотиков предстоит закончить много работы. Вероятно, прежде чем теиксобактин и его производные поступят в больницы, пройдет от 6 до 10 лет. Но это можно назвать настоящим квантовым скачком в антибиотикотерапии», — прокомментировал открытие доктор Сингх.
Источник: